常聽有人說：“我剛服用某種藥物很有效，可現在這種藥物越來越不靈了。”引起這種情況的原因很多，之一就是長時間固定使用一種藥物。
比如治療失眠的主要手段之一是服用鎮靜催眠藥。久用后，藥效會逐漸減弱，必須增加藥物劑量才能保持原有的療效。究其原因，一方面是由于這些藥物能促使肝細胞內的藥物代謝酶分泌增加，活性增強，另一方面由于該藥物的“受體”發生變化及神經系統對藥物逐漸適應，隨著耐受性的產生，有時還會加速對同用藥物的代謝，服藥時需要增加劑量才會有效，而藥物劑量是不能隨便增加的。
又比如人們常使用的抗生素。由于病人患有感染性疾病，長期反復使用同一種抗生素，會導致某些細菌的遺傳基因發生變異，使該藥不能殺滅或抑制這種細菌，即細菌產生耐藥性。如金黃色葡萄球菌與青霉素、結核桿菌與鏈霉素等，它們有的改變菌體結構，也有的調節菌體內的酶，改變原來的代謝途徑，還有的細菌產生一種與抗菌藥物相對抗的物質，使藥物療效降低或失效。
由此可見，不可長期服用同一種藥物，什么時間停藥或更換藥物，應當聽從醫生的指導。
