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    抗癲癇藥有哪些新藥

    時間:2013-10-20  來源:  作者: 我要糾錯


           目前市面上有許多抗癲癇藥,有哪些新的抗癲癇藥呢?

      非氨酯結(jié)構(gòu)類似眠爾通,曾被用于治療焦慮癥,動物模型顯示它對癲癇發(fā)作非常有效。試驗(yàn)表明,此藥可抑制N-甲基-D天門冬氨酸受體反應(yīng),從而加強(qiáng)γ-氨基丁酸反應(yīng)以達(dá)到抗癲癇發(fā)作作用。非氨酯用于治療頑固性癲癇發(fā)作和變異型小發(fā)作非常有效,可以使松弛性發(fā)作明顯減少。變異型小發(fā)作為非典型失神小發(fā)作、強(qiáng)直性發(fā)作、失張力或松弛性發(fā)作單獨(dú)或同時發(fā)作的總稱。用法:每天劑量為1.2~3.6克,分3~4次口服,半衰期為19~20小時。副作用有頭痛、惡心、厭食、體重減輕和嗜睡等。
    托吡酯商品名妥泰,它具有獨(dú)特的多重抗癲癇作用,通過雙電壓激活鈉通道狀態(tài)的依賴性阻滯作用,阻滯谷氨酸受體,增強(qiáng)γ-氨基丁酸活性等發(fā)揮療效。它適用于部分性發(fā)作、全身性發(fā)作、頑固性癲癇。推薦劑量一般從每天0.5~1mg/kg開始,每周或每2周增加每天每公斤體重0.5~1mg,逐漸增至每天每公斤體重4~8mg,逐漸增量可減少不良反應(yīng),并可更好地使劑量個體化,小兒加量速度可適當(dāng)快些。此藥半衰期小兒較成人短,兩者分別為15~20小時和20~30小時,肝藥酶誘導(dǎo)劑可加速代謝。此藥不宜與苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥等聯(lián)用。
    加巴噴丁機(jī)理不明,可能與加巴噴丁受體所在部位相結(jié)合有關(guān),其結(jié)合部位可能在大腦,可能集中于海馬和新皮層的樹狀層神經(jīng)元。加巴噴丁作為輔助藥治療部分癲癇發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作取得較好臨床效果。口服吸收迅速,2~3小時可達(dá)到最大血漿濃度,半衰期5~7小時,需每天服3次。最大優(yōu)點(diǎn)是同其他抗癲癇藥聯(lián)合應(yīng)用無相加的副作用。
    氨已烯酸結(jié)構(gòu)類似于γ-氨基丁酸(GABA),是GABA主要降解酶GABA介質(zhì)酶的抑制藥,它可使腦脊液GABA水平提高。該藥在歐洲廣泛應(yīng)用,具有安全、有效和容易應(yīng)用的特點(diǎn),對所有類型的癲癇發(fā)作均有效,對部分發(fā)作效果更好。口服1~2小時后可達(dá)峰值血漿濃度,半衰期為6~8小時。開始用量每日1克,分2次口服,以后可每天增加0.5克,至最大劑量每日4克。
    拉莫三嗪是具有抗葉酸鹽活性的三氮雜苯類化合物,可以阻滯鈉通道,穩(wěn)定細(xì)胞膜,阻止谷氨酸等興奮神經(jīng)介質(zhì)釋放,從而發(fā)揮抗癲癇作用。該藥對部分癲癇發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作極為有效,而對原發(fā)性全身性大發(fā)作效果較差。口服后迅速吸收,2~3小時達(dá)最大血漿濃度,半衰期約24小時。約10%的病人用藥后可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、復(fù)視、嗜睡及眩暈等副作用。

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