甲亢治療的主要目的在于降低血中甲狀腺激素的濃度，重新建立機體正常的代謝狀態。目前控制甲亢征群的基本方法有3種：①抗甲狀腺藥物及輔助藥物的治療;②放射性碘(131Ⅰ)治療;③手術治療。三者各有利弊，選擇治療方案前，必須慎重考慮患者的年齡、性別、病情、合并癥等多種因素。

1.抗甲狀腺藥物(ATD)的治療 ATD治療目前在國內應用最廣。它的優點在于劑量調整比較方便，價格低廉，無需特殊設備，治療后持續性甲減的發生率低;缺點是療程較長，停藥后復發率高，有時可產生較嚴重的藥物副反應。

(1)藥物種類：抗甲狀腺藥物主要為硫脲類衍生物;它又分為硫氧嘧啶類和咪唑類兩種，前者有甲硫氧嘧啶(MTU)和丙硫氧嘧啶(PTU);后者有甲巰咪唑即他巴唑和卡比馬唑即甲亢平。目前國內使用最多的是丙硫氧嘧啶(PTU)和甲巰咪唑(他巴唑)。

(2)藥理作用機制：此類藥物的作用機制還未完全闡明，目前認為主要是通過抑制甲狀腺過氧化物酶的活性，起到阻止甲狀腺激素合成的作用。大致通過以下環節發揮作用：

①抑制甲狀腺內碘與酪氨酸的結合，即抑制一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的形成。

②阻止碘化酪氨酸耦聯成T3或T4。

③丙硫氧嘧啶(PTU)還能阻止外周組織中的T4向T3轉化。這一作用與劑量成正相關性，當劑量大于600mg/d時比較明顯。

④此組藥物還可輕度抑制免疫球蛋白的生成，從而使甲狀腺中的淋巴細胞減少，血循環中的TRAb下降。

(3)體內過程和作用：硫脲類藥物口服后吸收迅速，20～30min即開始出現于血中，2h內濃度達高峰;可分布于全身各組織，但以甲狀腺中的濃度最高。此藥能通過胎盤，妊娠時慎用;乳汁中的濃度也高，故哺乳期禁用;主要在肝臟代謝，約60%被破壞，部分結合葡萄糖醛酸后排出;代謝較快，作用時間不長。丙硫氧嘧啶(PTU)在體內的半衰期僅為90s，甲巰咪唑(他巴唑)為6h，但血漿中的藥物濃度與其作用的持續時間，關系并不密切，因為硫脲類藥物是在甲狀腺內逐漸累積后發生效應的。

由于硫脲類藥物只能抑制甲狀腺激素的合成而不抑制其釋放，故用藥后只有等甲狀腺內原已合成的激素逐漸釋放、代謝以后才能發揮效能，所以通常在用藥后2～3周癥狀才開始好轉。碘劑能增加甲狀腺內激素的儲量，故治療早期用碘劑會延遲硫脲類藥物起效的時間。使用硫脲類后由于甲狀腺激素減少，血中TSH的濃度會增高，因此有時會加重甲狀腺腫大和突眼癥。如硫脲類過量，可能引起甲減癥狀。

(4)適應證：①青少年及兒童患者;②輕、中度甲亢;③妊娠婦女;④甲狀腺次全切除術后復發，又不適用于放射性131I治療者;⑤甲亢伴嚴重突眼者，可先用小劑量治療;⑥做手術前或放射性131I治療前的準備;⑦因伴嚴重器質性疾病，如嚴重心臟病、出血性疾病，而不能手術者。

(5)劑量與療程：硫脲類治療的總療程至少為2年，大致可分為3個階段。

①初治階段：初治劑量需根據病情而定。對于癥狀嚴重或甲狀腺腫大明顯者，劑量應偏大;癥狀較輕、TGAb和TMAb的滴度極高、突眼明顯及合并妊娠者，劑量應偏小。一般而言，對不同程度的患者，甲巰咪唑(thiamazole，tapazole，他巴唑)20～60mg/d;PTU 200～600mg/d較為適宜，均分3～4次服用。

初治階段一般為1～3個月，癥狀常于2～3周開始緩解，如果服藥3個月癥狀仍無改善時，應考慮加大劑量，并檢查有無干擾因素，例如服藥不規則，以及服用碘劑、感染等應激情況。

多數患者經3個月治療后，多食、多汗、煩躁等癥狀明顯改善，體重漸增，但能否進入減量階段仍需根據具體情況而定，下列條件可供參考;上述癥狀明顯改善，甲狀腺開始縮小，頸部及心前區雜音減弱;FT4、TT4及T3均降至臨界范圍;在停用β受體阻滯劑的情況下，靜臥時心率穩定在80次/s左右。

②減量階段：符合上述條件進入減量階段后，可將藥物劑量減少1/3，減量后觀察2～4周，若病情穩定則再遞減1/3，并密切觀察。減量不能過急，當癥狀出現反跳時應適當回增劑量并穩定2～4周。

經1～3個月的減量后，若病情仍保持穩定，便開始進入維持量階段，下列條件可供參考;甲亢的癥狀、體征基本恢復正常，并穩定至少2周;FT4、TT4及T3均在正常范圍;超敏TSH上升至正常范圍;在停用β受體阻滯劑的情況下，日常生活時心率能穩定在85次/s以下。

③維持階段：維持劑量的大小需根據個體情況而定，每個病人均可探索一個適合自己的劑量。患者可按照減量階段的方法遞減用藥劑量，當減至某一劑量不能再減時(否則就出現癥狀反跳)，即為該患者的維持劑量。實踐證明，多數患者的維持量為甲巰咪唑(他巴唑)2.5～10mg/d，PTU 25～100mg/d。維持階段至少1年。

④停藥：一般用藥2年后才考慮停藥，停藥時須符合下列條件;各種癥狀、體征消失，病情穩定至少達1年;FT4，TT4，T3，超敏TSH等指標皆完全恢復正常至少達1年;至少連續兩次TRAb檢測為陰性，兩次的間隔期為3～6個月;平時所需的維持劑量甲巰咪唑(他巴唑)<5mg/d，PTU<50mg/d。

在整個用藥過程中應每隔2～3個月復查甲狀腺激素的水平，除可用于判斷療效，還用于防止硫脲類過量引起的藥物性甲減;若出現甲減應及時減量。經上述系統性治療后，多數患者能康復，但對于伴有各種并發癥及病情較重的患者，必須根據具體病情綜合治療，此時醫師的臨床經驗甚為重要。