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    抗癲癇藥物體內如何代謝 影響有?

    時間:2014-08-09  來源:尋醫問藥  作者: 我要糾錯


    抗癲癇藥物在體內是如何代謝的?影響代謝的因素有哪些?一直備受癲癇病患者所關注:

     

    抗癲癇藥物體內如何代謝 影響有?
    抗癲癇藥物體內如何代謝 影響有?

    抗癲癇藥物在體內的代謝過程極為復雜,有的已較為清楚,有些目前仍不明確。抗癲癇藥物在體內的代謝可分為兩大類:第一類反應包括氧化、還原和水解,最后使藥物的化學結構發生一系列改變;第二類反應為結合過程,絕大多數抗癲癇藥經過代謝后失去活性,提高了極性和水溶性,有利于最后排出體外,也有些為活性代謝物,增強了藥理效應。

    抗癲癇藥物的生物代謝場所主要為肝臟,代謝過程中的各類反應均需酶催化,其中主要為肝藥酶。肝藥酶的專一性很低,能催化多種藥物的各種不同的反應,而且個體差異較大,能受到個體許多生理和病理因素的影響。許多藥物,如卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉,對此酶系有誘導作用,使之活性增強;而另一些藥物,如丙戊酸,則可抑制其活性。當多種藥物合用時,在代謝方面,常因肝藥酶的活性改變而發生相互影響。

    各種抗癲癇藥物在體內的代謝過程各不相同,有的先經第一類再經第二類反應,有的只經其中一類反應。因此,臨床用藥時必須了解抗癲癇藥的體內轉化過程,才有助于確切掌握藥物作用。

    抗癲癇藥物在人體內的代謝受多種因素的影響,存在明顯的個體差異,還受多種復雜因素的影響。

    (1)遺傳因素:大量的研究表明,遺傳因素決定了某些肝藥酶的種類、含量和活性,從而影響了藥物代謝的種類和速率,這是造成個體差異的關鍵因素。

    (2)年齡:肝藥酶的活性與含量在新生兒期較低,藥物的代謝較慢,半衰期延長,穩態血藥濃度升高,出生數周后,藥物的轉化速率逐漸增快,至兒童期代謝最快,且高于成人。至老年,肝藥酶活力減低,藥物代謝再度減慢。

    (3)疾病:肝臟疾病對藥物代謝的影響較大且較為復雜,一方面肝細胞的損害降低了肝藥酶的含量與活性,造成器官對藥物代謝的能力降低;另一方面,肝病使血中白蛋白的含量降低,血中的游離藥物濃度增加,經肝臟代謝的游離藥物相應增加,腎臟功能低下時,藥物在體內的轉化速度和途徑也可發生改變。

    (4)酶誘導及酶抑制作用:不少藥物在反復應用時,可誘導肝藥酶的活性增加,從而使藥物的代謝加速,導致藥效減弱;也有些藥物可抑制此酶系的活性,使藥物的代謝速率減慢、藥效增強、作用時間延長。就抗癲癇藥物來講,也有許多藥物為酶誘導劑,如卡馬西平、巴比妥類、撲咪酮、苯妥英鈉、水合氯醛等,而丙戊酸鈉、乙琥胺、安定等為酶抑制劑。因此,當多藥聯用時一定要注意藥物間的相互作用,同時要特別注意觀察病人的情況。

    通過以上敘述,我們了解了抗癲癇藥物在體內是如何代謝的,影響代謝的因素有哪些,如進一步了解可咨詢我們的專家。

     

     


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